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Definición: Los antihistamínicos figlio fármacos que se Usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados ​​en el Organismo por la Liberación de histamina.

La histamina es una amina primaria derivada del imidazol. Es una amina BIOGENA que se encuentra en las ampliamente distribuida mucose del tracto gastrointestinale y RESPIRATORIO, así como en la piel. La sindaco fuente de histamina en el cuerpo humano figlio los mastocitos tisulares, lo que da Origene a su nombre reale que Deriva de la palabra griega histos = Tejido. Esta se almacena en forma inactiva dentro de los gránulos basófilos de los mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta un ciertos estímulos, racconti como un daño epiteliale producido por venenos o toxinas, estas Células Liberan histamina, que inmediatamente produrre la dilatación de los vasos sanguíneos, es decir, Una reacción inflamatoria.

Los efectos de la histamina dentro del Organismo, non da solo se reducen Con Los verdaderos antihistamínicos (fármacos competitivos por los Receptores de la membrana), sino que otras sustancias también pueden ser útiles, como por ejemplo los antagonistas fisiológicos: ejemplo adrenalina, efedrina. Empleo de inhibidores de su Liberación: ejemplo la sustancia llamada CROMOLIN.

En forma arbitraria los "antihistamínicos" han sido clasificados Clinicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:

A) Antihistamínicos Clásicos o de Primera Generación.
B) Antihistamínicos No Sedantes o de Segunda Generación.

Mecanismo de acción: tanto los antihistamínicos H1, como los antihistamínicos H2 actúan como antagonistas competitivos de los Receptores de la histamina Llamados H1 (ubicados de manera abundante en músculo liso de bronquios e intestino) La estimulación de estos receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatación de los vasos sanguíneos periféricos se debe un efectos de la histamina en los-ricettori tanto H1, H2 Como. Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan un nivel del estomago (mucosa), figlio los responsables de las estimular secreciones de ácido clorhídrico.

Existen al menos tres tipos de distintos receptores para la histamina (H1 – H2 – H3). También la histamina funciona como un neurotransmisor en el Sistema Nervioso centrale ya que se encuentra Altas concentraciones de-ricettori H1 en el tálamo, hipotálamo y ciertas regiones del cerebelo y cerebro anteriore. Las neuronas que contienen histamina participarían en la Regulación de la Sed, la temperatura corporea y la secreción de hormona antidiurética, así como en controllo el de la presión sanguinea y la percepción del dolor.

Los Ricevitori H1 están Relacionadas con la respuesta alérgica immediata como: fiebre del Heno, nasale secreción, estornudos, el picor de Nariz y Garganta, y en menor Grado, Las molestias de la congiuntivite y de la dificultad respiratoria. También pueden Disminuir el PicoR y la Erupción de las alergias ALIMENTICIAS.

Los Ricevitori H2 se encuentran involucrados en la Regulación de la secreción del jugo gástrico y Acido clorhídrico estomacal, de modo que los antagonistas H2 figlio ampliamente utilizados en el tratamiento de la úlcera peptica.

Los Ricevitori H3 parecen estar presentes en las lavorazioni nerviosas histaminérgicas, donde ejercen Una Regulación del tipo feed-back (realimentacion)

Cuando es Liberada en los tejidos generi Una respuesta caracterizada por:

* Secreción de serosas y mucose.
* Estimulación de lavorazioni nerviosas que provocan prurito (o dolor).
* Dilatación vascolare periférica y Aumento de la permeabilidad capillare
* También contrae a la musculatura lisa (Como los músculos Lisos bronquiales) y a las ghiandole.

Un ESTOS fenómenos en conjunto se conocen como "Inflamación Alérgica".

Antihistamínicos Clásicos o de primera generación.

Todos los antihistamínicos de primera Generación producen sueño, en alrededor del 25% de los pacientes, en dosis terapéuticas. Se Observa también un retardo del tiempo de reacción, confusione, discoordinación motora y una disminución en la capacidad de conducir vehículos. En el adulto se suele observar Estados de ansiedad, angustia y depresión. Sin embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e Insomnio.
Los niños figlio muy sensibles a su acción Toxica y Pese un metabolizarlos más que el Rapidamente adulto, fácilmente pueden presentar alucinaciones, convulsiones y Coma. Todos estos efectos sobre el SNC dependen de su un sindacato-ricettori localizados H1 en el cerebro y para lo cual no existe Antídoto Conocido. Son liposolubili, por lo tanto atraviesan La Barrera emato-encefalica.

Algunos de estos, tienen Acción un otro nivel, otros mecanismos de acción, en otros órganos y por ello tienen también otras indicaciones.

Interacciones:
Como las Interacciones con l’alcol, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, atropina, amantadina, fcnotiacinas y otros depresores del SNC figlio Frecuentes, sui indicación debe ser bajo Supervisión médica.

Antihistamínicos non sedantes o de segunda generación

Los antihistamínicos de segunda Generación muestran un Perfil de seguridad mejor que sus antecesores de primera Generación, quindi ofrecen al paciente buen estado de alerta y Concentración en sus tareas cotidianas.
Actúan Mediante un antagonismo Competitivo reversibile de los Receptores H1
Un este grupo de antagonistas H1 más Modernos, pertenecen Terfenadina, Astemizol, loratadina, cetirizina, Ebastatina y Epinastina.

En los efectos adversos, tener la misma precaución it para los generale antihistamínicos.

Antihistamínicos tipo H1.

Efectos de Loa antihistamícos tipo H1.

1.-acion antihistamínica .-inhiben los efectos de la histamina, quindi compiten por los Receptores celulares para esta sustancia. Es decir un nivel de tubo digestivo inhiben la contracción muscolare, un nivel de bronquios antagonizan el efecto broncoconstrictor causado por la histamina. Disminuyen la permeabilidad capillare reduciendo la formación de edema. Antagonizan los efectos de vasodilatación periférica

2.-Efectos sobre el SNC. -truffa frecuencia Lo deprimen, lo cual se manifiesta como atassia o laxitud, ocasionalmente producen excitación. Algunos figlio eficaces para mareos prevenir (pero no figlio UTILES si el Mareo ya esta Presente).

3.-Acción anticolinérgica .—algunos antihistamínicos en especial los Derivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la acetilcolina Liberada en los nervios periféricos, es decir producen efectos semejantes a los de la atropina.

4 .-Acción antiadrenérgica .——los antihistamínicos Derivados de la fenotiacina ejercen ligero efecto de bloqueo de los Receptores adrenérgicos alfa.

5.-Acción anestésica locale .——-La difenhidramina y la prometacina principalmente, pero en realidad la mayoría de los antihistamínicos pueden producir anestesia locale debido a que bloqquean los Canales del Na en la célula.

6.-Acción antiserotoninérgica .—–antihistamínicos Algunos, por ejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la serotonina.

Principales Efectos tóxicos de los antihistamínicos

Algunos nombres de antihistamínicos H1.

Difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Tripolidina, Bromfeniramina, Clorfeniramina, Pirilamina, Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina, Fenidamina. Cetricina, Tripolidina, Acrivastina, Azatadina, Terfenadina, Astemizol.

Todos los productos mencionados figlio de línea de medicamentos humanos, excepto la difenhidramina que es el antihistamínico disponible en medicamentos de uso veterinario Ejemplos: Anti-stamin (Lab.Tornell) Histafin (Lab.Parfarm), Quiza mare El Mas solito por su Costo.

Los antihistamíncos H1 se Usan en Casos de:

Avvelenamento plantas POR, Quemaduras tombe, dermatosi non específicas, Fiebre de embarque, Timpanismo, Asma, edema, Picadura de insectos y morsi de Viboras, ostruzione gastrointestinale, indigestione, mastiti, neumonía, metriris, en los bovinos con timpanismo (además de corregir la causa primaria). alérgicas prurito, Fotosensibilización, Reacciones. Choque anafiláctico.

2.-Antihistamínicos tipo H2.

Burimamida, Metiamida, cimetidina, Ranitidina, Famotidina.

Mecanismo de acción: se les USA como antagonistas competitivos de los Receptores de histamina Llamados H2.

Se Usan en el hombre en casos de úlcera gastricadebido a que bloquean la secreción gastrica del HCl. Son productos de línea De Medicina Humana, senza existen actualmente en el país antihistamínicos de este tipo de línea veterinaria (figlio por lo generale más caros que los antihistamínicos del tipo H1), en caso de requerir suministrar antihistamínicos H2 una mascota Una, puede usarse alguno de los señalados (la Ranitidina y la cimetidina figlio de los más empleados en el hombre y se dan it ocasiones un perros y gatos).

LOS Riesgos DE LOS ANTIHISTAMINICOS

Los antihistamínicos figlio medicamentos que pueden aliviar los sintomas de reacciones alérgicas Casi nunca tombe pero si Molestas como estornudos en cadena, Ojos irritados, Nariz Que gotea, orticaria, hinchazones, ecc Según el PLM (Diccionario de Especialidades Farmacéuticas) fieno en el mercado 34 Marcas con Casi 50 Presentaciones. Se trata de medicamentos que en el papel requieren de receta Médica para su venta, pero que se encuentran in vendita libre como OTC (over the counter), por lo que los Consumidores Deben tomar en cuenta los riesgos por Sobredosis, (muy Frecuentes entre los consumidores compulsivos de antihistamínicos) y sus Interacciones con otros medicamentos. Además debe de tomarse en consideración que muchas de las pequeñas reacciones alérgicas figlio autolimitadas por lo que se alivian medicamentos peccato. Los antihistamínicos Deben sus propiedades al papel que desempeñan en el bloqueo de los efectos de una sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamente Las funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchas funciones y que puede originar sintomas de alergia y que grandes cantidades pueden llevar al Organismo hasta un un choque anafiláctico, aunque generalmente la histamina SE libera en dosis pequeñas que aumentan , en ciertas personas, truffa la Presencia de sustancias alergenas (sustancias que provocan alergias) como el Polen, el Polvo, la Presencia de algunos animales, Lacteos alimentos, Algunas frutas, ecc Por ello, lo mejor es que las personas sensibili eviten el Contacto dichas truffa sustancias.

Los antihistamínicos tradicionales (cetirizina, meclozina, etc.) provocan con más frecuencia reacciones Secundarias pasajeras como somnolencia y pérdida de atención, sequedad en la boca, pérdida de la capacidad para manejar o maniobrar macchinario, trastornos de la Vision, impotencia, incapacidad para orinar , reacciones cutáneas, diarrea y estimulación del apetito. Están contraindicados para mujeres y Embarazadas lactantes o menores de 2 años. Hasta los 12 años sólo Deberían consumirse bajo Supervisión médica, igualmente en Casos de personas que padecen glaucoma, dificultades para orinar o hipertrofia de la próstata. No es conveniente mezclarlos con el alcol, Las benzodiacepinas y analgésicos Derivados de la morfina o los somníferos, la atropina y algunos antidepresivos. Por su parte los antihistamínicos de la Nueva Generación (bloqueadores antihistamínicos de-ricettori H1) por lo generali: Non provocan estas reacciones Secundarias, aunque pueden implicar tombe problemas y hasta la muerte cuando se Toman en dosis elevadas.

Entre los antihistamíncos de la Nueva Generación están la terfenadina y el aztemizol que pueden provocar trastornos del ritmo cardiaco en caso de Sobredosis o de toma Conjunta con Antibioticos como la eritromicina, azitromicina, claritromicina y roxitromicina, así como los medicamentos para Combatir hongos, como el ketoconazol. La Comisión Europea ha ordenado El Retiro del Mercado de los productos que Contengan terfenadina en dosis de 120 mg, como el Teldane de 120 mg, para el prevenire Riesgo para el corazón debido un Una Sobredosis accidentale. En las personas generali con problemas cardiacos, problemas del hígado o del riñón Deberían pedir consejo médico antes de tomar cualquier antihistamínico.

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